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茶碱|茶碱的用途|茶碱类药物|茶碱类药物的特征 

来源: 网络 |   查看: 6108次

碱 :是中所含的白色不定形的结晶状生物碱,为可可碱(theobromine)的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。碱类药物对胃黏膜有刺激,口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状,应饭后服用。

  碱系列:8-苄基

  化 学 式:C14H14NO2

  分 子 量:270.2

  规 格:符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。

  性 状:白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。

  性状 是中所含的白色不定形的结晶状生物碱,为可可碱(theobromine)的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃),1克能溶于120毫升水,80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水,也溶于稀盐酸及硝酸,难溶于醚。

  熔点:270-274℃

  质量标准

  外观Appearance 白色结晶粉末

  红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配

  熔点Melting point 270°C - 274°C

  纯度Purity >99.0% (中和滴定)

  DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明

用 途:主治哮喘病。

  贮 藏:密封,避光保存。

  碱是一种药物,一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。碱可以在自然界中的红和绿中发现。

  碱的主要作用有:

  放松支气管平滑肌

  positive inotropic effect

  positive chronotropic effect

  降低血压

  增加肾血流

  一些消炎作用

  The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin

  碱在治疗方面主要应用在:

  chronic obstructive diseases of the airways

  chronic obstructive pulmonary disease COPD

  支气管哮喘

  

  1、多索碱的合成方法

  2、多索碱的制备方法

  3、高含量碱控释剂制备方法

  4、天然碱的生产工艺

  5、新药多索碱的合成方法

  6、一种碱缓释剂的制造方法

碱类药物有几种?各有什么特征?

  迄今为止已知碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨碱、二羟丙碱、胆碱、碱乙醇胺和思普菲林等。

  (1)氨碱:是临床使用多年且国内应用最广泛的碱与乙二胺的复盐制剂。氨碱比碱水溶性高,易于溶解和吸收。但氨碱碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用,如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大,还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此,应用氨碱,尤其是静脉使用时,应监测血浆碱浓度,在无血浆碱浓度监测下应密切注意日用药总量,结合考虑机体对碱代谢的个体差异,以及影响碱代谢的诸因素,并注意有无氨碱中毒的前兆症状,如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0.1克,每日3次;极量为每次0.4克,每日1克;静脉注射每次0.25克,加25%~50%葡萄糖稀释后缓注。

  (2)喘定(甘油碱,二羟丙碱):是碱的中性制剂,pH值近中性,对胃肠道刺激小,主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨碱少。心脏副作用也很轻,仅为碱的1/10。常用量为每次0.1~0.2克,每日3次;静脉注射每次为0.5克,应加入液体中静滴。

  (3)胆碱:为胆碱当碱的复盐制剂。水溶性强,溶解度为氨碱的5倍。因此,胃肠吸收较快,口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小,适宜口服;常用口服量为每次0.2~0.4克,每日3次。

  (4)碱乙醇胺:为氨碱直肠栓剂,用于夜间哮喘,于睡前塞入肛门0.5克,可有效地预防夜间哮喘的发作。

  (5)思普菲林:是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨碱的5倍以上,并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与碱相比,恩普菲林不增加胃的分泌,也无利尿作用,仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克,每日2次;静注剂量每次为0.5~1.5毫克/千克,每日l~2次。

  (6)碱缓释剂:剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂,代表药是喘平,口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放,对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点,使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为:成人每12小时口服250~500毫克,9~16岁每12小时口服250毫克,6~8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。碱类药物的作用机制相当复杂,传统的观点认为,碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高,从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实,治疗剂量的碱不能抑制磷酸二酯酶活性,许多比碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明:碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流,使细胞内Ca2+浓度降低,从而使气道平滑肌松弛,支气管扩张。碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用,并有直接刺激内源性儿酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌,促进支气管的粘液清除作用;能增加肺与支气管的血流量,扩张肺动脉,并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

  碱药物毒理

  碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄,如血浓度10~20μg/ml时扩张支气管,超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定,其在体内廓清影响因素多,且个体差异很大,血中的浓度较难控制,故易发生中毒。一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药其作用积累,均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现,甚至误诊为原有疾病本身所致;并因此错误地进一步加大碱用量,酿成严重中毒。感染可影响碱代谢,增加血中浓度,以至达中毒水平。其他能提高碱血浓度的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨碱易致中毒,故不宜给老年人静脉注射此药。

  碱中毒 

  (1)轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

  (2)中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

  (3)重度中毒:可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停。

  婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨碱逾正常剂量10倍以上;其中11例,机内注射和静脉注射各2例,其余口服,用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋,哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25~0.5g氨碱经50%葡萄糖液20~40ml稀释后静脉注射,发生急性左心衰竭。其中4例在1~2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理,于15~20分钟后症状缓解。

  有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克,表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别,因两者处理不尽相同。

  血浆药物浓度测定 凡接受碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在:①输入负荷量前;②输入后1~2小时;③用药后24小时;④危重患者用药期间应每12小时测定1次。碱血浆浓度<5 mg/L时几乎无药效反应;5~10mg/L生效;10~20mg/L达最佳疗效;>20mg/L即有毒性反应表现;达到30~40mg/L可引起严重中毒反应。

 以下由爱网收集整理,来源于网络:

 饮也会醉

  碱是一种中枢神经的兴奋剂,过浓和过量都容易“醉”:血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱,进而使人体内酶的活性不正常,导致代谢紊乱。

  其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓后,常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。醉严重者可发生肌肉颤抖,心率紊乱,甚至惊厥、抽搐,这是中枢神经系统发出的危险信号,应当立即送医院抢救。叶中含有较多的氟,氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损,四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛,全射身无力,严重时肢体功能发生障碍,骨骼和关节变形甚至瘫痪。

  喝酒会醉,饮也同样会醉。得了醉实在不比酒醉轻松,醉多在肚之时,饮了过量的浓而引起的。醉之时,头昏耳鸣,浑身无力,胃中虽觉虚困,却又象有什么东西装在里面,从胃到喉中翻腾,想吐又吐不出来,严重的还会口角流沫,状甚不雅。

  而解醉之方法却又极为简单,只要喝一碗糖水,或喝一两匙熟油猪朥,过一会自会解除。所以有的肚子饿了,情难推却非得喝时,先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸,一般可保无虞。

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